Génériques du glaucome : attention au stress thermique !

La loi française autorise la substitution des médicaments princeps par une formulation générique quand le brevet des produits originaux est passé dans le domaine public. Outre les bêta-bloquants, plusieurs molécules utilisées dans le glaucome sont concernées dès aujourd’hui : le latanoprost, les sympathomimétiques et le dorzolamide, et le patient comme le prescripteur s’interrogent légitimement sur la réelle équivalence thérapeutique des alternatives.

Un travail a été effectué dans ce cadre dans le département d’ophtalmologie de l’University of Colorado Hospital Eye Center, Department of Ophthalmology (Aurora, CO, EU). La stabilité de Cosopt et Xalatan a été comparée à celle de deux de leurs alternatives génériques conservées disponibles commercialement, et la quantité de chlorure de benzalkonium utilisée dans ces solutions génériques est apparue généralement équivalente à celle des produits de la marque. Les deux formulations génériques de latanoprost contenaient 10 % de principe actif en plus mais la perte en principe actif, après 30 jours à 25 °C et à 50 °C, a été significative. L’association fixe dorzolamide-timolol est apparue moins sensible à la dégradation du principe actif, qu’il s’agisse de Cosopt ou de ses génériques. Globalement, la concentration en chlorure de benzalkonium a été stable à 25 °C, mais elle a diminué à 50 °C dans certains flacons. La quantité de particules de matière a été plus élevée dans toutes les formulations génériques.

Le stress thermique semble donc susceptible d’induire des modifications du médicament générique avec une baisse significative de la concentration du principe actif et M. Y. Kahook et al. recommandent une réévaluation de l’efficacité pressionnelle lors de la substitution d’un médicament original par une formulation générique.

HG

Kahook MY, et al. A comparison of active ingredients and preservatives between brand name and generic topicalglaucoma medications using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. Curr Eye Res 2012 ;37:101-8. Epub 2011 Oct 31.